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Research Results 研究成果

优れた触媒性能を示す高机能らせん分子の开発に成功!

2016.11.08
研究成果Life & HealthPhysics & Chemistry

 九州大学大学院薬学研究院の臼井一晃助教、山本耕介特别研究员、平井刚教授、末宗洋名誉教授らの研究グループは、九州大学先导物质化学研究所の友冈克彦教授、井川和宜助教との共同研究により、优れた不斉触媒の前駆体となる高机能らせん型配位子の开発に世界で初めて成功しました。
 多くの有机化合物には,いわば右手と左手の関係にある立体异性体が存在し、生体中では右と左の分子が异なる生理作用を示すことが知られています。そのため、医薬品等の精密合成研究は、これら立体异性体を作り分けるための手法に依存するところが大きく、その効率的手法として优れた不斉触媒の开発が求められます。今回、本研究グループは新概念に基づき、らせん不斉(右ネジ?左ネジの関係)を分子构造に组み込んだ配位子の设计?合成に成功しました。さらにこれら配位子を、従来法では立体制御が困难な化合物の触媒的不斉合成に适用した结果、変换効率、立体选択性共に非常に高い性能を示しました。また、この配位子の高い机能性を计算化学により解析し、その立体识别机构を提唱しました。本研究成果は、医薬化学研究において必须である光学活性诱导体の合成に大きく寄与し、创薬研究の进展に贡献することが期待されます。
 本研究成果は平成28年11月8日(火)午前10時(英国時間)に英国科学誌の電子ジャーナル「Scientific Reports」で公開されました。

今回开発したらせん不斉配位子は、种々の不斉触媒反応(パラジウム触媒不斉アリル位置换反応、不斉铃木-宫浦カップリング反応)において、高収率かつ高立体选択的に光学活性体を与えます。

研究者からひとこと

本结果はらせん不斉配位子を有する触媒が不斉合成に极めて有効であることを示した画期的なものです。今后は、らせん分子を用いた独自の触媒システムを开発し、医薬品に限らず、香料や农薬、机能性材料などの有用物质合成に展开していきたいと考えています。

  • 本研究についての详细は

论文情报

,Scientific Reports,
10.1038/srep36211

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