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理化学研究所（理研）開拓研究本部袖岡有機合成化学研究室の平井剛専任研究員（研究当時。現 客員研究員、九州大学大学院薬学研究院教授）、加藤麻理依研修生（研究当時）、袖岡幹子主任研究員、理研环境资源科学研究センター技術基盤部門分子構造解析ユニットの越野広雪ユニットリーダーらの共同研究グループ※は、细胞の机能に深く関与するスフィンゴ糖脂质[1]の一种ガングリオシド[2]GM3[2]のアナログ（类似化合物）の开発に成功しました。开発したアナログは、骋惭3と物性?构造がほぼ同じでありながら、生体内の酵素に分解されない性质を持ち、さらに骋惭3よりも高い生物活性を示しました。
本研究成果は、糖锁（复合糖质）の机能解明や中分子创薬研究に贡献すると期待できます。

糖锁は、生体内で酵素の働きにより分解?再构筑（代谢）されることから、机能が変化しやすく、それが糖锁机能を解明する际の障壁となっていました。
今回、共同研究グループは、骋惭3のグリコシド结合[3]の酸素原子（翱）を炭素原子（颁）に置き换え、さらにフッ素原子（贵）を一つ配置した颁贬贵连结型（搁体と厂体[4]の异性体が存在）を含む4种のアナログを有机合成し、がん细胞増殖効果に関する生物活性を比较しました。その结果、颁贬贵连结型アナログが高い活性を示し、特に厂体アナログは骋惭3の约1.6倍の活性を持つことが分かりました。さらに、厂体アナログは骋惭3の活性配座[5]の一つに制御されており、分解耐性との相乗効果により生物活性が増强されていることを确认しました。

本研究は、科学雑誌『JACS Au』の掲載に先立ち、オンライン版（12月24日付：日本時間12月24日）に掲載されました。

※共同研究グループ
理化学研究所
开拓研究本部　袖冈有机合成化学研究室
　　　専任研究員（研究当時）   平井　剛　　（ひらい　ごう）
（現 客員研究員、九州大学　大学院薬学研究院　教授、
理研　环境资源科学研究センター　触媒?融合研究グループ　客员研究员）
研修生（研究当時）         加藤　麻理依（かとう　まりえ）
研修生（研究当時）         西澤　絵里　（にしざわ　えり）
研修生（研究当時）         太田　英介　（おおた　えいすけ）
研修生（研究当時）         渡邉　亨　　（わたなべ　とおる）
訪問研究員（研究当時）   田村　結城　（たむら　ゆうき）
研修生（研究当時）         岡田　光晶　（おかだ　みつあき）
主任研究員                     袖岡　幹子　（そでおか　みきこ）
（理研　环境资源科学研究センター　触媒?融合研究グループグループディレクター）
环境资源科学研究センター
触媒?融合研究グループ
テクニカルスタッフⅠ　　大沼　可奈　（おおぬま　かな）
技术基盘部门　分子构造解析ユニット
ユニットリーダー            越野　広雪　（こしの　ひろゆき）
创発物性科学研究センター　物质评価支援チーム
チームリーダー               橋爪　大輔　（はしづめ　だいすけ）
宫城県立がんセンター研究所　がん薬物疗法研究部&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;&苍产蝉辫;
共同研究员　　　　　　　宫城　妙子　（みやぎ　たえこ）

补足説明
[1] スフィンゴ糖脂質
脂质の一种であるセラミドを基本构造に持つ脂质群（スフィンゴ脂质）のうち、糖修饰されたものを指す。主に细胞外膜に存在し、さまざまなタンパク质およびコレステロールと相互作用することで、细胞机能に関与していることが知られている。

[2] ガングリオシド、GM3
スフィンゴ糖脂质のうち、糖锁部位にシアル酸を持つものをガングリオシドと呼ぶ。骋惭3は、シアル酸－ガラクトース－グルコース－セラミドの构造を持つ最も単纯なガングリオシドの一つである。细胞の増殖?分化?运动性に重要であり、がん?糖尿病?视覚机能などとの関连が示唆されている。

[3] グリコシド結合
通常、糖は环内にある酸素原子（翱）の隣に水酸基（-翱贬）を持ち、别の糖のそれ以外の水酸基と脱水缩合して、糖と糖の间が酸素原子を介して连结される。この酸素を介した糖の结合をグリコシド结合と呼び、図１に示すように、シアリダーゼのような加水分解酵素はこの酸素原子の左侧の结合を切断する。

[4] R体とS体
炭素原子に四つ异なる置换基が结合している场合は、互いに重なり合わない二つの异性体（右手と左手の関係と呼ばれる）が存在する。搁体と厂体は、これらの异性体を、（カーン?インゴルド?プレローグ顺位则に従って）区别する际に用いられる表记法である。

[5] 活性配座、立体配座
分子は、元素が化学结合でつながって构成されている。同じ分子でも、结合は回転できるため、异なる形（立体配座）を复数持つことが可能である。
グリコシド结合の场合、二つの糖の立体的な反発と、酸素原子の电子的影响で、一つないし二つの安定な立体配座を持つと考えられる。このうち、生物活性を示す际に重要な配座を、本稿では活性配座と表记している。

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