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　山口大学大学院创成科学研究科応用化学分野の西形孝司准教授らと九州大学先导物质化学研究所の国信洋一郎教授らは、铜触媒存在下、炭素－臭素结合を持つカルボン酸诱导体基质に対して安定なシアン化亜铅を用いた铜触媒シアノ化反応を発见しました。
　シアノ基はアミノ基などの机能性官能基への変换が容易なため、有用物质合成、特にアミノ酸合成に不可欠な官能基です。これまでにイオン反応を用いる求核的シアノ化反応が开発されてきましたが、立体的に込み入った部位へのシアノ化は困难であるという欠点がありました。
　本研究で开発されたシアノ化反応は、安定で比较的毒性の低いシアン化亜铅を用いることが可能である点、そしてカルボン酸诱导体中のアミド结合に铜が配位することで立体的に込み入った反応部位でシアノ化が进行する点が画期的な特徴として挙げられます。また、ペプチド锁を持つ基质に対してもシアノ化が进行することから、本反応を応用することで非天然アミノ酸ユニットを持つペプチドを合成可能であることも示しました。ペプチド医薬などへの応用が期待されます。
　この研究成果は『Journal of the American Chemical Society』(IF=14.695)にJanuary 15th at 8:00 a.m. estにweb公開されました。

図１：开発したシアノ化反応（颁耻:铜触媒、窜苍(颁狈)2:シアン化亜铅、叠谤:臭素、颁狈:シアノ基）

図２：シアノ化分子の変换（骋濒测:グリシン、础濒补:アラニン）