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　九州大学大学院薬学研究院の大嶋孝志教授、森本浩之助教らの研究グループは、ペプチド医薬品の原料として期待されているα位二置换非天然アミノ酸诱导体の不斉合成に有効な末端アルキンの触媒的付加反応の反応机构解析および适応范囲の拡大に成功しました。
　ペプチド医薬品は、ヒトの体内で分泌される生理活性物质を根源とするため、副作用の少ない理想的な医薬品と考えられており、各种癌への治疗?応用が検讨されています。しかし、构造が复雑で化学合成が难しいことや开発コストが高い等の要因があります。研究グループは以前の研究で、环境调和性に优れたα位二置换非天然アミノ酸合成に有効である、ロジウム触媒による末端アルキンの直接的付加反応を见出していました。今回、本反応の详细な反応机构解析の结果、より高活性な新规触媒を见出し、反応性の向上?触媒量の低减化?适応范囲の拡大に成功しました。これにより、种々のα位二置换非天然アミノ酸诱导体の効率的合成が可能となり、今后、同様の触媒反応の开発に新たな指针を与えるとともに、ペプチド医薬品の研究开発推进に期待されます。
　この研究成果は、国際科学誌「Journal of the American Chemical Society」に2016年4月20日（水）付けオンライン版（DOI: 10.1021/jacs.6b01590）で発表されました。

（参考図）